关于硝酸酯类的正确描述 正确使用硝酸酯类药物
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硝酸盐是冠心病患者最常用的药物之一,主要用于治疗心绞痛、心肌梗死和充血性心力衰竭。最常用的硝酸盐药物有(硝酸甘油)、二硝酸异山梨酯(消除心痛)和单硝酸异山梨酯(如长期异乐固定、Imdur、德脉宁、鲁南新康等)。
有多种剂型、口服、喷雾、贴剂或静脉用药。
硝酸盐药物的主要作用机制是减少心脏的前后负荷;扩张冠状动脉(包括狭窄血管),扩张侧支血管,增加缺血区心肌血流供应。因此,硝酸盐药物可以减少心脏工作和心肌耗氧量,改善心肌血液供应,缓解心绞痛和心力衰竭的症状。
硝酸甘油
硝酸甘油是治疗心绞痛急性发作最常用的药物。通常用舌下含服或舌下喷雾给药,起效快。硝酸甘油也可用于预防心绞痛。因为很多患者都知道能诱发心绞痛的活动量,活动前2~5分钟舌下服用硝酸甘油可以预防症状。硝酸甘油软膏也用于抗心绞痛,长期治疗一般采用12小时用药,12小时不用药。因为研究表明,虽然硝酸甘油透皮虽然24小时血药浓度稳定,但部分治疗效果持续丧失,即对药物有耐药性。采用12小时贴敷和12小时间歇性给药,可防止或至少减少耐药性。此外,硝酸甘油在治疗急性心力衰竭时,可在3~5分钟内扩张静脉,减轻前负荷,应急使用硝酸甘油效果很好。使用硝酸甘油时要注意,所以每三个月更换一次。硝酸甘油喷雾剂在至少3年内保持稳定。
消心痛
舌下含服治疗心绞痛的急性发作也可用于消除心痛,但效果比硝酸甘油制剂晚。同样,舌下服用消心痛可用于预防心绞痛发作。由于半衰期长,该药物可有效预防心绞痛发作1小时。但由于消心痛肝的首过作用,口服生物利用率低,需要增加用药量,血药浓度波动不稳定,住院期间有时可以静脉用药。短期给药时,消心痛可有效治疗心绞痛。但如果长期持续用药,会产生耐药性。
异山梨酯单硝酸
单硝酸异山梨酯(5-单硝酸异山梨酯)不经肝脏第一次代谢,生物利用率达到100%,口服药效果很好。长效异乐定、Imdur、德脉宁、鲁南新康等多为缓释制剂,即药物缓慢稳定释放,血药浓度稳定,每天只服药一次,患者易接受,依从性好。硝酸缓释制剂的硝酸酯类药物有一个治疗空白期,每天约8~12小时,有利于预防药物耐药性。因为硝酸酯类药物通常与其他抗心绞痛药物一样,如β联合使用阻滞剂和钙拮抗剂,因此在硝酸酯药物空白期可以用其他抗心绞痛药物覆盖。
硝酸盐药物的不良反应
常见的不良反应包括头痛、脸红和低血压。有些患者可以在服药后1~2周内逐渐适应。也可以从小剂量开始,逐渐增加剂量。老年患者第一次服药时可以平躺一段时间。
硝酸盐药物的耐药性
耐药性是指持续用药后药物的治疗效果消失。通过安排无硝酸酯药物或低硝酸酯药物的间期,预防硝酸酯药物耐药性最有效的策略。当患者心绞痛发作不频繁时,不得使用硝酸酯类药物,其他抗心绞痛药物(如倍他乐克等)。每天使用10~12小时或缓释剂型的硝酸甘油贴5-单硝酸异山梨酯有助于解决耐药性问题。研究发现,开博通可以部分逆转硝酸酯类药物的耐药性,但这方面还有待进一步研究。
总之,硝酸酯是一种非常有效的药物,可以缓解心绞痛症状,改善心肌缺血,减轻心脏负担。硝酸甘油是急性心绞痛发作期间的急救药物,冠心病患者应常规备用。若急性发作期间无硝酸甘油,可服用舌下消除心痛,缓解症状。静脉输液是消除心痛的最佳方法,主要用于医院住院期间。长效异乐定是冠心病患者日常预防和缓解心肌缺血的最佳口服药物Imdur、德脉宁、鲁南欣康等缓释制剂。假如经济条件不允许使用较便宜的消心痛口服,但剂量需要增加。
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