五毫克苯磺酸氨氯地平片会引发下肢水肿吗?5mg和2.5 mg地平片有什么不同
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氨氯地平(原研药名络活喜,国产仿制药商品名很多,像安内真、压氏达、兰迪等)和左氨氯地平都属于降压药中钙拮抗剂(钙通道阻滞剂)一大类,并且同属于其中“二氢吡啶”类(“地平”类)。这类药物作用于血管平滑肌细胞上的钙离子通道,通过减少钙离子进入细胞,来抑制血管收缩、降低血压。这两个药都是长效药物,临床都很常用。
左氨氯地平原先叫做“左旋氨氯地平”,现在改为左氨氯地平。
要说氨氯地平和左氨氯地平的不同,最基本的不同就是药物的结构和成分。
很多药物的结构是手性结构,就像左右手一样,结构互相对映。氨氯地平就是这么个药,里面一半左旋、一半右旋,合在一起就是个消旋体。左氨氯地平呢,就是氨氯地平去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左(旋)氨氯地平。
手性结构示意图
左氨氯地平为什么要去掉右旋这部分?
很多患者都知道,服用氨氯地平后会有下肢水肿。其实,其他“地平”类药物也都有这样的副作用,最常见的是脚踝部。对氨氯地平的研究发现,这种下肢水肿与氨氯地平中右旋的部分有关,而氨氯地平有降压作用的部分主要在于左旋那部分。于是,我国就研制了只有左旋部分的氨氯地平——左氨氯地平,为的是既有良好的降压效果,又减少下肢水肿的不良作用。也有临床研究报告确实有所减少。所以,对于降压来说,5mg氨氯地平的降压作用,大致和2.5mg左氨氯地平相似。我国研制的左氨氯地平,主要有施慧达和玄宁(都是商品名)。
那氨氯地平的右旋部分就是完全没用的吗?也不是。
研究发现,氨氯地平的右旋部分,可以为人体提供一氧化氮(NO)。一氧化氮是可以扩张血管的物质,是血管舒张时需要的一种内皮因子,一些舒张血管的药物也要通过一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管内皮缺乏一氧化氮,血管的舒张功能或者药物扩张血管的作用就会受到影响。所以,氨氯地平右旋的这部分,在抗心绞痛方面有它独特的作用。这一点在抗心绞痛的机制上与左氨氯地平是有所区别的(钙拮抗剂,既降高血压,又抗心绞痛)。
另外,从药物的半衰期比较起来,左氨氯地平的药物半衰期、也就是药物从体内消除一半量时所需要的时间,比氨氯地平更长。但是,总体来说,这两种药的药物半衰期都在24小时以上,所以都可以很好地持续降压,而且长期服药后,即使漏服一次血压也不会有很大波动,当然最好还是不要漏服哦。
还有,就是后来研发的药物酸根不一样,有苯磺酸、马来酸等,最初始的原研药是苯磺酸氨氯地平。早先国际降压研究用的都是苯磺酸氨氯地平。后来左氨氯地平出来了,也做了一些临床循证研究。
为什么服“地平”类药物后会有下肢水肿?一种解释是,“地平”类药物扩张动脉的作用强于静脉。这样,从动脉流到外周的血液增多,而静脉回流不足,水分就瘀滞在外周、出现水肿了。下肢是下垂部位,所以更加容易水肿。
有这种情况的患者,注意不要久站久坐,坐位时抬高下肢,并且做做踝泵运动(脚上下活动),促进血液循环,帮助血液回流。
要是服药后出现下肢(踝部)水肿怎么办?那就是可以耐受的继续服药,不能耐受的改用其他降压药物。
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